莫西沙星类似物的合成及其体内外抗菌活性

• 作者: 刘明亮 曹珏 李素杰 王菊仙 郭慧元
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 氟喹诺酮 莫西沙星 莫西沙星类似物 合成 体内、外抗菌活性
• 年，卷（期）: 2008,（11）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 674-677
• 页数: 4页
• 分类号: R978.1+9
• 语种: 中文

摘要

目的 合成具有良好抗菌活性的莫西沙星类似物.方法 以盐酸莫西沙星为原料,先与甲基乙烯酮发生加成反应生成N-(3-氧代-1-正丁基)莫西沙星(1),接着经氧化并重排及中和反应得到N-羟基莫西沙星(2).测定化合物1和2的体内外抗菌活性.结果 1的体外活性与对照药莫西沙星基本相当,且优于2(P<0.05);1和2对试验菌株所致小鼠系统感染均具有疗效,其中1的体内疗效与对照药莫西沙星基本相当(P>0.05),且优于2(P<0.05).结论 在莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入3-氧代-1-正丁基后其活性基本保持,但引入羟基后其活性明显降低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘明亮		12	80	6.0	8.0
2	郭慧元		15	64	6.0	7.0
3	王菊仙		2	18	2.0	2.0
4	李素杰		2	8	2.0	2.0
5	曹珏		1	6	1.0	1.0