莫西沙星8-二氟甲氧基类似物的合成与体内外抗菌作用

• 作者: 刘九雨 吕妍 王玉成 郭慧元
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 喹诺酮 莫西沙星类似物 合成 抗菌作用
• 年，卷（期）: 2006,（9）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 559-562
• 页数: 4页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2006.09.012

摘要

1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1-环丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,然后经过螯合、与[1S,6S]-2-叔丁氧羰基-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基-8-二氟甲氧基-7-[(1S,6S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷-8-基]-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸.目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱(ESI)所确证,并测定了其体内外抗菌作用,结果表明该化合物优于对照药环丙沙星,与莫西沙星相当或略优,尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出,值得深入评价.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭慧元		15	64	6.0	7.0
2	刘九雨		3	11	2.0	3.0
3	吕妍		2	11	2.0	2.0
4	王玉成		3	11	2.0	3.0