胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ-阿片受体脱敏和下调的影响

• 作者: 吴宁 徐波 李斐 李锦 王勃 苏瑞斌 高燕
• 来源期刊: 军事医学科学院院刊
• 学科: 医学
• 关键词: 胍丁胺 I1咪唑啉受体 μ-阿片受体 脱敏 下调
• 年，卷（期）: 2007,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 411-415
• 页数: 5页
• 分类号: R996
• 字数: 5162字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-9960.2007.05.003

摘要

目的:观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体对阿片预处理引起的μ-阿片受体脱敏和下调的影响.方法:以CHO-μ和CHO-μ/IRAS (imidazoline receptor antisera-selected protein,咪唑啉受体抗血清选择性蛋白)细胞作为研究对象,用[35S]GTPγS和3H-二丙诺啡(diprenorphine)结合实验方法,确定胍丁胺-I1咪唑啉受体作用系统对μ-阿片受体脱敏和下调的影响.结果:在正常CHO-μ和CHO-μ/IRAS细胞中,μ-阿片受体的表达量和对配体的亲和力无显著差异;两细胞中μ-阿片受体对激动剂刺激的反应一致.阿片受体激动剂DAMGO[(D-Ala2,N-Me-Phe4,Gly5-ol)-脑啡肽(enkephalin),10 μmol/L]处理CHO-μ/IRAS细胞30 min μ-阿片受体出现脱敏,而胍丁胺(10 nmol/L～100 μmol/L)不影响μ-阿片受体脱敏过程.DAMGO(1 μmol/L)处理两细胞12 h后可出现μ-阿片受体的下调,胍丁胺(1～100 nmol/L)浓度依赖性地抑制CHO-μ/IRAS细胞中μ-阿片受体的下调,而相同浓度胍丁胺在CHO-μ细胞中无此作用.胍丁胺这一作用能被I1咪唑啉受体阻断剂依法克生(efaroxan,Efa)所阻断.结论:胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体可抑制DAMGO长期处理所致的μ-阿片受体下调,此作用可能与胍丁胺抑制阿片依赖有关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴宁	军事医学科学院毒物药物研究所	49	159	7.0	10.0
2	苏瑞斌	军事医学科学院毒物药物研究所	105	337	9.0	12.0
3	李锦	军事医学科学院毒物药物研究所	117	391	11.0	13.0
4	高燕	空军总医院药学部	18	177	6.0	13.0
5	徐波	军事医学科学院毒物药物研究所	12	31	3.0	5.0
6	李斐	军事医学科学院毒物药物研究所	13	31	2.0	5.0
7	王勃	军事医学科学院毒物药物研究所	11	18	2.0	3.0