新型阿片受体配基的生物鉴定

• 作者: 仇缀佰 叶菜英 张德昌 杨惠芬 胡萍 谢志华
• 来源期刊: 中国医学科学院学报
• 关键词: 新型阿片受体配基μ阿片受体 激动剂
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 220-223
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 语种: 中文

摘要

目的研究新合成的阿片受体配基对μ阿片受体的激动作用.方法采用生物鉴定的方法,检测新型阿片受体配基、DAMGO和吗啡对豚鼠回肠(GPI)纵行肌收缩的抑制作用和所激动的阿片受体亚型,评价效价强度,测定IC50值.结果新型阿片受体配基、DAMGO和吗啡都可抑制GPI的电刺激收缩,在GPI上显示纯激动剂作用.新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合.新型阿片受体配基1#、2#、3#、6#、8#、9#和12#以及典型的阿片受体激动剂DAMGO和吗啡的IC50值分别为(11.57±0.71)、(1255.00±407.00)、(9.40±1.41)、(240.60±146.40)、(453.00±7.07)、(130.60±10.61)、(7.68±0.71)、(12.04±0.61)和(72.15±22.63)nmol/L.竞争性拮抗剂纳洛酮可拮抗配基的激动作用,使新型阿片受体配基、DAMGO和吗啡的量效曲线平行右移.结论新型阿片受体配基可激动μ阿片受体,是典型的μ受体激动剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	叶菜英	中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室	21	40	3.0	5.0
2	张德昌	中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室	20	85	5.0	8.0
3	胡萍	中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室	3	5	2.0	2.0
4	杨惠芬	中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室	4	7	2.0	2.0
5	谢志华	中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室	3	11	2.0	3.0
6	仇缀佰	中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室	1	3	1.0	1.0