新型阿片受体配基特异性结合μ受体并抑制cAMP生成

• 作者: 仇缀佰 叶菜英 张德昌 杨惠芬 胡萍
• 来源期刊: 基础医学与临床
• 学科: 医学
• 关键词: 新型阿片配基 受体结合 cAMP
• 年，卷（期）: 2003,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 494-498
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 字数: 3890字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6325.2003.05.006

摘要

本文研究新合成阿片受体配基对稳定表达μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性和对胞内cAMP的抑制作用.采用放射性配基结合的方法研究了阿片受体配基[3H]-diprenorphine(3H-dip) 在稳定表达μ阿片受体的CHO细胞模型上,对μ阿片受体的饱和性结合特征及和一系列新合成阿片配基A、B、C、D、E、F、G、及 DAMGO([D-Ala,N-Me-Phe4,Gly-ol5]-enkephalin)和吗啡的竞争性结合特征.利用竞争性结合蛋白法测定阿片受体配基对胞内cAMP的抑制作用.[3H]-diprenorphine 结合μ阿片受体的Kd值为1.06nmol/L; Bmax 为930 fmol/mg 蛋白.结果表明新配基、DAMGO和吗啡竞争性结合μ受体的IC50值分别为13.33 ±3.73、14.36 ±1.58、 0.62 ±0.03、56.38±2.33、 65.72±26.44、33.10±11.33、0.55±0.06、3.69±1.59 和1.83±0.50.其中C和G配基对μ阿片受体的亲和力高于DAMGO和吗啡.B、D、E和F配基对μ受体的亲和力低于DAMGO和吗啡.新配基、DAMGO和吗啡抑制cAMP生成的IC50值分别为6.49 ±1.59、1390 ±61.10、0.84 ±0.11、2.33±1.24、25.00±17.20、1.42±1.21、0.01±0.01、0.10±0.05和0.04±0.01.其中G配基的抑制胞内cAMP作用最强, 强于吗啡,类似DAMGO.A、C、D和F配基作用类似DAMGO和Morphine.初步结果表明新配基C和G对μ亚型的阿片受体有良好的亲和力. G配基抑制胞内cAMP作用最强.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	仇缀佰	复旦大学药学院	2	1	1.0	1.0