新合成阿片受体配基对δ受体的激动作用

• 作者: 仇缀佰 叶菜英 张德昌 杨惠芬 胡萍
• 来源期刊: 基础医学与临床
• 学科: 医学
• 关键词: 新型阿片受体配基 δ阿片受体 激动剂
• 年，卷（期）: 2002,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 434-437
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 字数: 2540字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6325.2002.05.010

摘要

研究新合成的阿片受体配基对δ阿片受体的激动作用.采用生物鉴定的方法,检测新型阿片受体配基、DP-DPE和吗啡对小白鼠输精管(MVD)收缩的抑制作用和检测所激动的阿片受体亚型,以达到最大抑制作用的50%的药物浓度(IC50值)评价效价强度.结果表明新型阿片受体配基、DPDPE和吗啡(Mor)都可抑制MVD的电刺激收缩,显示纯激动剂作用.认为新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合.新型阿片受体配基A、C、D、E、F和G以及典型的阿片受体激动剂DPDPE和吗啡的IC5o值分别为31.73±3.54、15.92±9.19、88.70±16.26、1074.00±263.00、74.88±58.69和67.16±8.49、3.20±0.05、69.84±27.58 nmol/L.竞争性拮抗剂纳洛酮(Nal)可拮抗配基的激动作用,使新型阿片受体配基,DPDPE和吗啡的量效曲线平行右移.新型阿片受体配基可激动δ阿片受体,是典型的δ受体激动剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	仇缀佰	复旦大学药理学院	2	1	1.0	1.0