单剂口服盐酸吡格列酮片在健康人体的药代动力学

• 作者: 刘玉旺 周颖 孙培红 孙忠民 崔一民 许俊羽 赵东方 赵侠
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸吡格列酮片 吡格列酮代谢物M-Ⅲ,M-IV 液相色谱-串联质谱 药代动力学
• 年，卷（期）: 2007,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 272-276
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1|R977.15
• 字数: 3321字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2007.04.009

摘要

目的 研究健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片(胰岛素增敏剂)的药代动力学.方法 24名健康男性志愿者单次口服盐酸吡格列酮片30 mg,用HPLC-MS/MS同时测定血浆中吡格列酮及其活性代谢产物的浓度,计算其主要药代动力学参数.结果 吡格列酮:Cmax为(1504.9±447.8)ng·mL-1;tmax为(1.46±0.69)h;t1/2Ke为(7.58±3.21)h;AUC0-48为(11.22±2.60)μg·h·mL-1.吡格列酮代谢物M-Ⅲ:Cmax为(249.4±82.7)ng·mL-1;tmax为(11.94±6.14)h;t1/2Ke为(20.09±4.13)h;AUC0-120为(10.90±3.55)μg·h·mL-1.吡格列酮代谢物M-IV:Cmax为(487.2±108.6)ng·mL-1;tmax为(13.33±5.23)h;t1/2ke为(21.07±3.99)h;AUC0-120为(22.78±5.04)μg·h·mL-1.结论 健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片剂后,吡格列酮代谢物M-Ⅲ和M-IV的达峰时间约为12～13 h,峰浓度分别约为吡格列酮的16%和32%,AUC0-120分别约为吡格列酮AUC0-48的97%和203%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵侠	北京大学第一医院药剂科	93	355	9.0	12.0
2	孙培红	北京大学第一医院药剂科	46	285	9.0	14.0
3	周颖	北京大学第一医院药剂科	228	1026	15.0	22.0
4	刘玉旺	北京大学第一医院药剂科	30	152	6.0	10.0
5	崔一民	北京大学第一医院药剂科	258	1123	17.0	22.0
6	孙忠民	北京大学第一医院药剂科	23	148	6.0	11.0
7	赵东方	北京大学第一医院药剂科	21	101	5.0	8.0
8	许俊羽	北京大学第一医院药剂科	23	76	5.0	7.0