瑞格列奈对吡格列酮及其主要活性代谢物在健康人体的药代动力学影响

• 作者: 张玉彬 杨劲 汤丽玲 汤泓
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 吡格列酮 瑞格列奈 代谢物 药代动力学
• 年，卷（期）: 2010,（11）
• 页码范围: 817-821
• 分类号: R969.1|R977.15
• 字数: 3438字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2010.11.005

摘要

目的 研究瑞格列奈(短效促胰岛素释放剂)对吡格列酮(胰岛素增敏剂)及其主要活性代谢物在健康人体中的药代动力学影响.方法 采用随机交叉试验设计,将12名男性健康受试者随机分为吡格列酮单药给药组和吡格列酮与瑞格列奈片合并给药组,清洗期为2周.采用HPLC-MS法测定吡格列酮及其代谢产物M-Ⅳ、M-Ⅲ的血药浓度.结果 合并瑞格列奈给药后,PIO、M-Ⅳ、M-Ⅲ的AUC0-τ分别为(6.15±2.71),(12.88±5.16),(5.72±3.06)μg·h·mL-1;Cmax分别为(626.77±208.21),(272.24±153.76),(132.04±78.42)ng·mL-1;tmax分别为1.0(0.5～3.0),12.0(12.0～ 72.0),12.0(12.0～ 15.0)h,与吡格列酮单药给药组相比,均无显著性改变(P>0.05).吡格列酮单药和吡格列酮与瑞格列奈片合用在健康人体的药代动力学行为相近.结论 瑞格列奈对吡格列酮及其主要活性代谢物在健康人体的药代动力学无显著影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张玉彬	中国药科大学生命科学与技术学院	51	314	9.0	16.0
2	杨劲	中国药科大学药代动力学重点实验室	71	397	11.0	16.0
3	汤丽玲	中国药科大学药代动力学重点实验室	3	10	2.0	3.0
7	汤泓	中国药科大学药代动力学重点实验室	2	4	1.0	2.0