7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物的合成及抗惊厥作用研究

• 作者: 全哲山 关丽萍 崔香淑 朴虎日 李海兰
• 来源期刊: 自然科学进展
• 学科: 化学
• 关键词: 喹啉 三唑 合成 抗惊厥 癫痫
• 年，卷（期）: 2007,（7）
• 所属期刊栏目: 研究简讯
• 页码范围: 958-962
• 页数: 5页
• 分类号: O6
• 字数: 5834字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1002-008X.2007.07.016

摘要

合成7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物,并进行了抗惊厥作用研究.抗戊四唑(PTZ)实验结果显示,7-(3-溴苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4j)的作用最强,其ED50为5.0 mg/kg,保护指数PI为20.7,作用明显强于对照药物,安全性也明显优于对照药物;而抗电惊厥实验结果表明,7-(3-氟苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4i)的作用最强,其ED50为15.3mg/kg,保护指数PI为7.2.同时用旋转棒法测定了化合物的神经毒性,其结果显示目标化合物的神经毒性均较低.