金刚烷胺衍生物的合成和生物活性

• 作者: 曹珏 李卓荣 李艳萍 陶玉杰
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 金刚烷胺 美金刚胺 衍生物 谷氨酸
• 年，卷（期）: 2007,（4）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 392-395
• 页数: 4页
• 分类号: R916.2
• 字数: 2788字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2007.04.009

摘要

为了寻找新的神经元保护剂,合成了7个新的1位氮取代的金刚烷胺类衍生物,其结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、MS-FAB和高分辨质谱(HRMS)确证;以四甲基偶氮唑盐(MTT)微量比色法和乳酸脱氢酶(LDH)漏出率测定法初步考察了所合成化合物体外对谷氨酸损伤神经细胞的保护作用,研究显示,500 μmol·L-1谷氨酸能够引起神经元细胞发生明显的损伤性变化,细胞死亡率升高,MTT值明显降低,LDH漏出率增加;加入一定浓度的化合物能够显著提高谷氨酸损伤的人神经母细胞瘤株SY5Y的MTT代谢率,降低细胞死亡率,而且进一步研究显示化合物3d和4c能显著降低LDH漏出率,对谷氨酸损伤的神经细胞体外模型显示了保护作用.