3-甲基-1-苯基-4-{4-([5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基)-芳亚甲(苄)基}-2-吡唑啉-5-酮的设计、合成与降血糖活性

• 作者: 刘星 吴晓燕 巫冠中 李江川 王亚楼
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 吡唑啉酮衍生物 合成 降血糖活性 胰岛素增敏剂
• 年，卷（期）: 2007,（4）
• 页码范围: 672-677
• 页数: 6页
• 分类号: O626.2
• 字数: 3434字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2007.04.014

摘要

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮进行Knoevenagel反应及催化氢化得到目标化合物(Ⅰ和Ⅱ),共合成了16个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR、MS和1HNMR确证了化合物的结构.初步药理试验结果表明,所合成的化合物有抑制血糖升高的倾向以及能明显加强和延长外源性胰岛素的降血糖作用,其中化合物Ⅰb,Ⅰd和Ⅰf尤为突出,说明这类化合物可能有增强胰岛素敏感性的作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王亚楼	中国药科大学药物化学教研室	32	116	7.0	9.0
2	刘星	中国药科大学药物化学教研室	7	31	3.0	5.0
3	巫冠中	中国药科大学药理教研室	46	410	10.0	19.0
4	李江川	中国药科大学药物化学教研室	2	7	1.0	2.0
5	吴晓燕	中国药科大学药物化学教研室	1	7	1.0	1.0