血管阻断剂(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺的合成

• 作者: 甄永刚 邹永
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 医学
• 关键词: AVE-8063 Perkin反应 血管阻断剂
• 年，卷（期）: 2007,（4）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 372-375
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4360字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2007.04.015

摘要

对(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺(AVE-8063)的合成进行了研究.采用两条路线得到AVE-8063,均以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经硝化、Perkin缩合、还原得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-丙烯酸(Ⅳ),直接脱羧得到目标化合物(路线1);为改善后处理操作条件,还将化合物Ⅳ的氨基保护、再经脱羧及去保护得到目标化合物(路线2).路线1和路线2的总收率分别为20.4%和17.1%,均高于文献报道的Wittig反应路线,各中间体及产物结构经MS、IR以及1HNMR确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邹永	中国科学院广州化学研究所	36	314	11.0	16.0