半乳凝素-3潜在抑制剂-1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成

• 作者: 孟祥豹 李中军 李庆 李晨 金小锋
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 半乳凝素-3 抑制剂 叠氮-碘糖基化法 N-乙酰基乳糖胺衍生物
• 年，卷（期）: 2008,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 209-214
• 页数: 6页
• 分类号: R916.41
• 字数: 1436字
• 语种: 英文

摘要

以乳糖为原料设计合成了半乳凝素-3的潜在抑制剂-1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖.乳糖2-位的改造采用了叠氮-碘糖基化法,在乙酰氨基引入的同时立体选择性地构建了β-氨基乳糖苷;通过两次构型翻转在3'-位引入叠氮基,然后采用Click反应构建出三氮唑羧基,再与苄胺反应便得到目标物.对乳糖的上述改造旨在提高其对半乳凝素-3的亲和活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李庆	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	15	22	3.0	4.0
2	孟祥豹	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	17	5	2.0	2.0
3	李中军	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	25	43	3.0	6.0
4	李晨	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	11	22	2.0	4.0
5	金小锋	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	1	0	0.0	0.0