新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂的制备与评价

• 作者: 唐丽华 崔京浩 村上正裕 游本刚 高田宽治
• 来源期刊: 中国药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 压力 结肠定位释放 咖啡因 脂肪酸甘油三酯 乙基纤维素
• 年，卷（期）: 2008,（19）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1484-1487
• 页数: 4页
• 分类号: R944
• 字数: 3830字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1001-2494.2008.19.012

摘要

目的 制备新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC).方法 在低温条件下,利用整粒/粉碎机制备适宜大小脂肪酸甘油三酯(isocacao)颗粒,自制压力分析仪压制得温度敏感性囊芯物.乙基纤维素乙醇溶液(5% EC)包裹isocacao囊芯,包衣过程中随时用数显千分尺测定EC衣膜厚度,制得PD-CSC.流变仪测定PD-CSC基质在37℃熔化后的崩解压力,考察不同贮存条件下的衣膜稳定性.最后,通过恒河猴单剂量po含20 mg咖啡因的PD-CSC,评价其药动学特征.结果 PD-CSC的崩解具有压力依赖性,随着衣膜厚度的增加,崩解压力呈明显上升趋势.在不同贮存条件下和基质熔化后均未发现衣膜破裂现象.当2%枸椽酸三乙酯的乙基纤维素包衣膜厚度为(66±2)μm时,其体外崩解压力约为2 N.药动学实验结果,咖啡因在体内达最高血药浓度时间(tmax)为(6.40±1.67)h,表明大部分药物在恒河猴结肠部位释放.结论 本实验制备PD-CSC的崩解具有较好的压力依赖性,很好的体外稳定性和体内结肠定位释放特征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐丽华	苏州大学药学院	72	577	14.0	21.0
2	游本刚	苏州大学药学院	52	276	10.0	14.0
3	崔京浩	苏州大学药学院	34	159	7.0	11.0
4	高田宽治		1	4	1.0	1.0