他达那非的合成研究

• 作者: 吴爱群 申利群
• 来源期刊: 山西化工
• 学科: 医学
• 关键词: 磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂 他达那非 合成
• 年，卷（期）: 2008,（5）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 8-10
• 页数: 3页
• 分类号: R698|R977.3
• 字数: 2017字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-7050.2008.05.003

摘要

以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经Pictet-Spengler反应、酰化和胺解-环合3步合成了新型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂他达那非,总收率为50.5%.在Pictet-Spengler反应后原位将trans-β咔波啉化合物转化为cis-β-咔波啉化合物,提高了原料的利用率;在胺解-环合时采用甲胺的四氢呋喃溶液代替甲胺的水溶液,使粗品质量分数达到了99.5%.