药物转运体在反式白藜芦醇肠道吸收中的作用

• 作者: HE Hui WANG Guang-ji 陈西敬
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 反式白藜芦醇 药物转运体 溴磺肽钠 生物利用度 翻转肠囊
• 年，卷（期）: 2008,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 324-328
• 页数: 5页
• 分类号: R979.1
• 字数: 3330字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.04.007

摘要

目的:通过体内和体外模型研究多药耐药相关蛋白(Mrp-2)外排底物溴磺肽钠对反式白藜芦醇(trarts-resveratrol,TR)肠道吸收的影响,并对转运体在TR肠道吸收中的作用进行研究.方法:应用离体肠外翻模型,测定不同时间点时肠囊内TR的浓度,寻找TR在肠中吸收的最佳部位;观察多种P-糖蛋白及Mrp-2抑制剂对TR吸收的影响;根据离体肠外翻吸收试验结果,选择溴磺肽钠作为促吸收剂,研究不同给药途径的溴磺肽钠时TR在大鼠体内药动学行为的影响.结果:TR在不同肠段均具有很高的通透性(Papp＞1×10-5cm/s),回肠是TR的最佳吸收部位.Mrp-2外排抑制剂丙璜舒及底物溴磺肽钠都能够显著增加TR在回肠部位的吸收;p-糖蛋白及Mrp-2共同底物甲氨碟呤也能够增加TR的肠吸收;而P-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米无此作用.整体动物实验结果,发现预先给大鼠灌胃溴磺肽钠,可以显著提高TR的口服吸收,TR的生物利用度提高4倍:而溴磺肽钠通过尾静脉注射给药无此作用.结论:Mrp-2参与TR的肠道外排过程,P-糖蛋白对其外排无影响.溴磺肽钠通过灌胃给药途径可增加TR的吸收及生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	HE Hui	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	1	14	1.0	1.0
2	陈西敬	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	70	513	12.0	19.0
3	WANG Guang-ji	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	2	19	2.0	2.0