青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-AA的合成研究进展

• 来源期刊: 制药原料及中间体
• 学科: 工学
• 关键词: Β-内酰胺类抗生素 手性碳原子 中间体 青霉 合成 烯类 药物研发 乙酰氧基
• 年，卷（期）: 2008,（7）
• 页码范围: 36-41
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.4

摘要

青霉烯和碳青霉烯是20世纪80年代研发成功的新型非典型β-内酰胺类抗生素，是抗菌药物研发的热点之一。（3R，4R）-3-[（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮（4-AA）是合成青霉烯和碳青霉烯类抗生素的关键中间体，其结构中有3个手性碳原子，如何立体选择性地构建β-内酰胺环是合成的关键和难点。