Re/~(99)Tc~m(CO)_3-EPBI与Aβ_(1～40)结合能力的测定及生物分布

• 作者: 刘莹 张家新 朱霖 杨洋 王科志 韩梅 韩美娇
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 阿尔茨海默病 荧光 Re/[~(99)Tc~m(CO)_3]~+-EPBI Kd Aβ_(1～40) 生物分布
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 212-216
• 页数: 5页
• 分类号: R817
• 字数: 3682字
• 语种: 中文

摘要

为发展锝-99m标记的阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)早期诊断显像药物,在荧光测定法基础上,建立了体外荧光法测定羰基铼配合物与Aβ_(1～40)淀粉样纤维结合的解离常数K_d的方法.同时,合成了配体2-(1-乙基苯并咪唑)吡啶(EPBI)及其铼的配合物Re(CO)_3Cl(EPBI),测定后者与体外缠结Aβ_(1～40)结合的解离常数Kd;采用直接标记法制备EPBI的[~(99)Tc~m(CO)_3]~+配合物,并研究配合物[~(99)Tc~m (CO)_3]~+-EPBI的理化性质及生物分布.结果表明,Re(CO)_3Cl(EPBI)与Aβ_(1～40)结合的解离常数K_d=13.3 μmol/L;正常小鼠体内生物分布研究表明,化合物[~(99)Tc~m (CO)_3]~+-EPBI的脑初始(2 min内)摄取值为(0.63±0.17)%ID/g(n=3),在脑内清除较快,120 min时,摄取值为(0.27±0.03)%ID/g(n=3).