乳腺癌雌激素受体分子影像探针16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇的自动化合成

• 来源期刊: 核技术
• 学科: 化学
• 关键词: 乳腺癌 ~(18)F-FES 自动化合成 FDG4模块
• 年，卷（期）: 2009,（11）
• 所属期刊栏目: 核化学、放射线性药物和核医学
• 页码范围: 839-844
• 页数: 6页
• 分类号: O621.3
• 字数: 5410字
• 语种: 中文

摘要

采用改进的Explora FDG_4模块,基于"两步-两锅"式的放射化学反应处理过程和简便的固相萃取(SPE)方式分离纯化,成功发展了~(18)F-FES的快速、可靠的自动化合成方法.第一步是前体3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)与活化的~(18)F离子间的亲核放射氟化反应,100℃加热回流反应10 min,生成标记中间体,使用基于硅胶柱的SPE方式分离该标记中间体,除去未反应的起始物.第二步是标记中间体的酸性水解反应,90℃加热反应10 min,生成目标产物~(18)F-FES,使用基于C18和Al_2O_3组成的串联柱的SPE方式分离、纯化所得的~(18)F-FES.总合成时间～70 min,放射化学产率为35%(衰变校正后),放射化学纯度＞95%.