7-氧杂双环[2.2.1]庚-2,3-二甲酸衍生物的合成及其抗HIV活性

• 作者: 宋丹青 彭宗根 陈柯良 高丽梅
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 呋喃 顺丁烯二酸酐 环化反应 去甲基斑蝥素 抗HIV活性 合成
• 年，卷（期）: 2009,（3）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 309-311
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2009.03.010

摘要

以呋喃和顺丁烯二酸酐为原料,经环化反应制得7-氧杂双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐(3);打开3的酸酐五元环,选择性地进行单酯化反应,合成了一系列7-氧杂双环[2.2.1]庚-3-烷氧羰基-2-甲酸(4a～4d),其结构经1H NMR和MS表征.初步探讨了4的抗HIV构效关系,其中4a的治疗指数与其先导化合物去甲基斑蝥素相当,毒性较之降低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	高丽梅		6	34	3.0	5.0
2	宋丹青		7	46	3.0	6.0
3	彭宗根		2	54	2.0	2.0
4	陈柯良		1	3	1.0	1.0