孕二烯酮-炔雌醇双层贴剂的制备及体内外评价

• 作者: 刘建平 朱萱萱 李瑛 梁金英 肖琰 高艳丽
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 双层经皮给药系统 孕二烯酮 炔雌醇 避孕效果
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 416-420
• 页数: 5页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.05.007

摘要

目的:制备孕二烯酮与炔雌醇复方的双层避孕贴剂,并考察其体外的特性和体内的避孕效果.方法:采用迭层浇注技术实现药物7日内的恒速释放,利用偏振光显微镜观察药物的分布,并进行含量均匀度、黏性、刺激性、释放以及经皮渗透实验评价制剂的体外特性,通过抗着床以及抗生育实验考察其避孕效果.结果:药物的体外释放符合Higuchi方程;孕二烯酮的每日渗透量约为7.5 μg/cm2,炔雌醇约为3.0 μg/cm2,且两者的体外经皮渗透呈现零级过程,渗透速率分别达到0.377 μg/(cm2·h)和0.092 μg/(cm2·h);经皮给药组的胚胎数为零,其子宫系数与空白对照组相比明显减小(P<0.01).结论:当释放层与贮库层的药物比例为1:4时,双层的经皮给药系统可以维持药物的7 d平稳释放,体内评价证明其避孕效果良好.所制备的贴剂有望成为新型的非口服避孕制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱萱萱	江苏省中医院药理室	146	928	15.0	23.0
2	高艳丽	中国药科大学药剂研究所	7	49	5.0	7.0
3	肖琰	中国药科大学药剂研究所	3	5	2.0	2.0
4	梁金英	中国药科大学药剂研究所	2	9	2.0	2.0
5	李瑛		61	376	10.0	14.0
6	刘建平	中国药科大学药剂研究所	84	720	15.0	22.0