阿奇霉素分散片人体药动学和相对生物利用度研究

• 作者: 余细勇 刘晓颖 单志新 周志凌 李柳 杨敏 林曙光 林秋雄 江桂芬 邓春玉 陈铁峰 麦丽萍
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 阿奇霉素 生物等效性 高效液相色谱-串联质谱法
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 113-116
• 页数: 4页
• 分类号: R927.2|R969.1
• 字数: 3306字
• 语种: 中文

摘要

目的 对阿奇霉素血药浓度测定方法 进行改进,研究阿奇霉素分散片的相对生物利用度.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量阿奇霉素试验制剂及参比制剂500 mg后于不同的时间点采血,100 μL血样经乙腈沉淀蛋白后, HPLC-MS/MS检测.DAS2.0软件计算两者的药物动力学参数,并评价试验制剂的生物等效性.结果 阿奇霉素在1～1 000 ngm·L-1范围内线性好,日内或日间差均小于10%,准确度在97%～110%.稳定性良好.萃取回收率至少大于91%.受试药与对照药的药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,AUC0～t,AUC0～∞,分别为: (40.3±6.5)h,(2.1±0.7)h,(541.7±179.4)ng·m·L-1,(4 772.4±913.9)ng·h mL-1, (5 346.9±1 300.0) ng·h·mL-1和(35.6±5.1)h,(1.8±0.5)h,(584.9±147.3) ng·m·L-1,(5 059.5±1 347.4) ng·h·mL-1,(5 480.5±1 484.3) ng·h mL-1.结果 显示:单剂量给药后,阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为(99.4%±28.3%).结论 本方法 简单快速,灵敏可靠,成功应用于阿奇霉素生物等效性研究,阿奇霉素试验制剂相对参比制剂生物等效.