胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ-阿片受体内吞的影响及机制探讨

• 作者: 吴宁 李锦 苏瑞斌 高燕
• 来源期刊: 武警医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 胍丁胺 I1咪唑啉受体 μ-阿片受体 内吞 磷酸化
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 5-11
• 页数: 7页
• 分类号: R711.71
• 字数: 6374字
• 语种: 中文

摘要

[目的]观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体(I1R)对阿片预处理引起的μ阿片受体(MOR)内吞的影响及可能的分子基础.[方法]以CHO-μ和CHO-μ/IRAS (imidazoline receptor antisera-selected protein)细胞作为研究对象,用[3H]diprenorphine结合实验方法,确定胍丁胺.I1R作用系统对MOR内吞的影响以及可能产生的分子基础.[结果]在正常CHO-μ和CHO-μ/IRAS细胞中,DAMGO([D-Ala2,N-Me-Phe4,Gly5-ol]-enkephalin,1 μmol/L)预处理两细胞30 min后,MOR均发生内吞.胍丁胺(1 nM-1 μM)和DAMGO共同预处理两细胞30 min,弧丁胺能浓度依赖性地抑制由DAMGO预处理引起的CHO-μ/IRAS细胞中MOR的内吞,而相同浓度胍丁胺对CHO-μ细胞中由DAMGO预处理引起的MOR的内吞无显著影响,且这一作用能被依法克生所阻断,提示胍丁胺通过激活I1R对DAMGO预处理引起的MOR内吞具有显著的抑制作用.Ser357 磷酸化是影响MOR内吞的重要因素之一,而胍丁胺(10 nM-1μM)和DAMGO共同预处理CHO-μ/IRAS和CHO-μ细胞30 min,对两细胞中MOR ser375磷酸化作用均无显著性影响,提示胍丁胺.I1R作用系统并不是通过抑制MOR ser375 磷酸化作用而抑制MOR内吞的.[结论]胍丁胺通过激活I1R可抑制DAMGO处理所致的μ-阿片受体内吞,此作用可能与胍丁胺抑制阿片依赖有关,但其分子机制并不是通过抑制MOR ser375 磷酸化作用而抑制MOR内吞.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	高燕	空军总医院药学部	18	177	6.0	13.0
2	吴宁	军事医科学院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0
3	苏瑞斌	军事医科学院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0
4	李锦	军事医科学院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0