培美曲塞二钠的合成研究进展

• 作者: 张静 程艳坤 范继业 陈(王莹) 高冬婷 黄永茂
• 来源期刊: 河北化工
• 学科: 医学
• 关键词: 培美曲塞二钠 抗肿瘤药 化学合成
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 所属期刊栏目: 科技专论
• 页码范围: 5-6,21
• 页数: 3页
• 分类号: R979.1
• 字数: 1629字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-5059.2009.05.004

摘要

介绍了合成新型抗癌药物培美曲塞二钠的两种方法.一种是以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物,总收率达13.9%.另一是对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-16-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氢-3H-吡咯并(2,3-d)嘧啶,最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠,总收率为16%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张静		71	286	10.0	13.0
5	黄永茂		29	114	5.0	9.0
6	陈(王莹)		9	44	3.0	6.0
7	范继业		24	67	5.0	7.0
8	程艳坤		27	96	5.0	7.0
9	高冬婷		2	19	2.0	2.0