盐酸度洛西汀大鼠离体肠吸收动力学

• 作者: 张丽锋 方晓玲 李雅娟 王有妹 郑斯骥
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 关键词: 盐酸度洛西汀 肠吸收 吸收速度常数 表观渗透系数 P-糖蛋白 高效液相色谱
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 268-271
• 页数: 4页
• 语种: 中文

摘要

目的 考察盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收特征.方法 采用离体外翻肠囊法,以HPLC法测定不同浓度的盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收量,并分别计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp);同法考察了P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米和环孢素A)对盐酸度洛西汀肠道吸收的影响.结果 药物浓度对大鼠各肠段ka没有明显影响;ka按空肠、回肠、十二指肠、结肠依次减小,分别为(2.64±0.17)、(2.15±0.11)、(1.24±0.04)和(0.88±0.09)·h-1,药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;Papp按空肠、回肠、十二指肠和结肠依次减小,分别为(5.59±1.69)×10-5、(4.88±1.38)×10-5、(3.08±1.05)和(2.66±0.70)×10-5cm·s-1;P-糖蛋白抑制剂对吸收没有明显影响.结论 盐酸度洛西汀吸收窗比较长,适合制成肠溶制剂,也提示可以制成在肠道中缓释的制剂.