3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-H3-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性

• 作者: 刘斌 宋晓薇 朱有全 李华斌 杨华铮 牛子霞 胡方中 邹小毛
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 化学
• 关键词: 3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮 合成 原卟啉原氧化酶 生物活性
• 年，卷（期）: 2009,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 909-915
• 页数: 7页
• 分类号: O6
• 字数: 3010字
• 语种: 中文

摘要

为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂,根据生物合理设计方法,设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮衍生物.利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物,经进一步重氮化得到目标化合物,并对化合物3f进行衍生化.所得目标化合物的结构均经1HNMR,IR和元素分析确证.生物活性测定结果表明,部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系.