二茂铁修饰的Aβ抑制剂的合成与性质

• 作者: 刘又年 程明 郝远强 魏传晚
• 来源期刊: 中国科技论文在线
• 学科: 化学
• 关键词: 药物合成 Aβ抑制剂 二茂铁衍生肽 多肽合成 阿尔茨海默病
• 年，卷（期）: 2009,（6）
• 页码范围: 431-435
• 页数: 5页
• 分类号: O629.7
• 字数: 4477字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-2783.2009.06.009

摘要

抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)的纤维化是治疗阿尔茨海默病的有效途径之一,其NH2-Leu-Pro-Phe-Phe-Asp-OH(iAβ5)是效果较好、研究较多的寡肽类Aβ抑制剂.将二茂铁基团与iAβ5结合,得到了Fe-Leu-Pro-Phe-Phe-Asp(OMe)-OMe(Fc-iAβ5)化合物.即以二茂铁甲酸和各种氨基酸为原料,以苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为耦合剂,采用液相合成法,合成了Fc-Leu-Pro-Phe-Phe-Asp(OMe)-OMe.利用IR,NMR和MS确证了Fc-iAβ5的结构.用ThT荧光探针法检测了Fc-iAβ5对β-淀粉样蛋白Aβ1-42纤维化的抑制作用.实验结果表明,Fc-iAβ5能有效地抑制Aβ1-42纤维的形成,并且能有效地分解已形成的Aβ1-42纤维,其抑制效果优于五肽iAβ5.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘又年	中南大学化学化工学院	80	798	15.0	23.0
2	程明	中南大学化学化工学院	3	13	2.0	3.0
3	魏传晚	中南大学化学化工学院	5	44	4.0	5.0
4	郝远强	中南大学化学化工学院	3	16	2.0	3.0