4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯的合成及生物活性

• 作者: BAKULEV V.A. BELSKAYA N.P. 付一峰 宋海斌 张正财 张聚方 王唤 王守信 米娜 范志金 黄云
• 来源期刊: 农药学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 1,2,3-噻二唑 合成 生物活性 植物激活剂
• 年，卷（期）: 2010,（3）
• 页码范围: 255-263
• 分类号: O626.25
• 字数: 5422字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-7303.2010.03.03

摘要

为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认.选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构.杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50 μg/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和20具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46～23.30μg/mL之间.生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好的诱导烟草抗TMV的活性.