一锅法合成普拉格雷

• 作者: 朱杭杭 李文泽 韦亚兵
• 来源期刊: 南京工业大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 普拉格雷 制备工艺 一锅法
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 页码范围: 77-81
• 分类号: R972+.4
• 字数: 3098字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7627.2010.05.017

摘要

研究优化了普拉格雷(化合物1)的制备工艺,以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐为原料通过氨基的三苯基保护、噻吩环的氧化、脱三苯基保护成盐得到2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐(化合物 2),以环丙基-2-氟苄基酮为原料溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴(化合物 3),化合物2与化合物3在碱性条件下发生亲核取代反应后,不经后处理直接进行乙酰化,一锅法得到普拉格雷,收率60%(以化合物 2 计),高于文献收率(30%),化合物通过质谱(MS-ESI),氢谱(1H NMR)确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韦亚兵	南京工业大学材料科学与工程学院	25	280	8.0	16.0
2	朱杭杭	南京工业大学材料科学与工程学院	1	5	1.0	1.0
3	李文泽		1	5	1.0	1.0