4-乙酰氨基-3-(3-戊氧基)苯甲酸的合成

• 作者: 胡艾希 贺丽敏
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 流感神经氨酸酶抑制剂 4-乙酰氨基-3-(3-戊氧基)苯甲酸 间羟基苯甲酸 合成
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 362-364
• 分类号: R914
• 字数: 2541字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2010.04.010

摘要

目的 改进可能具有抗流感病毒活性的化合物4-乙酰氨基-3-(3-戊氧基)苯甲酸的合成方法.方法 以间羟基苯甲酸为原料,经酯化、硝化、催化氢化、烷基化、酰化及水解6步反应制备4-乙酰氨基-3-(3-戊氧基)苯甲酸.结果 甲酯化收率86.9%;硝化反应采用硝酸/乙酸酐混酸作硝化试剂,收率23.5%;硝基还原用质量分数5%钯-碳作催化剂催化氢化,收率95.8%;烷基化反应中先使酚羟基与氢化钠成盐,然后再与3-溴戊烷反应,收率44.4%;酰化反应用DMAP作催化剂,采用向碎冰上倾倒反应液使产物析出的后处理方法,收率82.8%;酯水解中改用丙酮做溶剂,反应时间由15 h缩短至4 h,收率86.8%.各中间体和目标化合物结构经1H-NMR确证.结论 改进的反应条件缩短了反应时间,简化了后处理步骤,为今后该类流感药物的研发奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡艾希	湖南大学化学化工学院	106	848	14.0	24.0
2	贺丽敏	广东药学院药科学院	8	49	3.0	7.0