N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性

• 作者: 刘倩 卢俊瑞 卢博为 朱姗姗 李佳潼 辛春伟 邱建波 邹敏 鲍秀荣
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼 衍生物 抑菌活性
• 年，卷（期）: 2010,（8）
• 页码范围: 1590-1595
• 分类号: O626
• 字数: 4205字
• 语种: 中文

摘要

依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物. 以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haac反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1H NMR和元素分析等验证. 探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反. 抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物. 构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	卢俊瑞	天津理工大学化学化工学院	72	402	10.0	16.0
2	辛春伟	天津理工大学化学化工学院	43	234	9.0	11.0
3	鲍秀荣		34	201	9.0	11.0
4	朱姗姗	天津理工大学化学化工学院	7	52	4.0	7.0
5	卢博为	南开大学化学学院	6	66	4.0	6.0
6	邹敏	天津理工大学化学化工学院	8	52	4.0	7.0
7	刘倩	天津理工大学化学化工学院	11	66	4.0	8.0
8	李佳潼	天津理工大学化学化工学院	2	11	1.0	2.0
9	邱建波	天津理工大学化学化工学院	2	11	1.0	2.0