吉非替尼合成方法改进

• 作者: 李英霞 王玉杰 王鹏 肖华玲
• 来源期刊: 中国海洋大学学报（自然科学版）
• 学科: 生物学
• 关键词: 吉非替尼 EGFR酪氨酸激酶抑制剂 合成
• 年，卷（期）: 2010,（8）
• 页码范围: 103-106
• 分类号: Q132.4
• 字数: 4212字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-5174.2010.08.016

摘要

本文报道一条简单有效的合成吉非替尼的工艺路线.以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,将其醛基转化为氰基后再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,然后依次经硝化、水解、还原、环合等操作得到重要的中间体7,最后经氯化后与3-氯-4-氟苯胺缩合以总收率48%得到吉非替尼.其中对如下过程进行优化:硝化反应后处理改用NaOH中和酸,然后过滤纯化;硝基还原反应改用甲酸铵、Pd/C的催化的条件;环合反应后处理采用蒸馏的方法除去甲酸,这些改进显著提高了反应总收率.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王鹏	中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室	94	597	13.0	21.0
5	李英霞	中国海洋大学医药学院	20	233	9.0	15.0
6	王玉杰	中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室	2	23	2.0	2.0
10	肖华玲	中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室	1	4	1.0	1.0