γ-(甲基取代苯氨基甲酰胺基)-丙基-2,8,9 -三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷的合成及其活性研究

• 作者: 刘建敏 叶发青 宋博 张庆伟 杨新宇 胡素文 郭平
• 来源期刊: 温州医学院学报
• 学科: 化学
• 关键词: 硅烷类 杂氮硅三环 化学合成
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 330-332
• 分类号: O621|O29
• 字数: 2223字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-2138.2010.04.005

摘要

目的:合成两个新的化合物γ-(甲基取代苯氨基甲酰胺基)-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂 -1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷3a和3b,并对其抗炎活性进行研究.方法:先合成γ-氨丙基杂氮硅三环,对其氨丙基上氨基进行异氰酸酯化得到.通过环氧化酶(COX)抑制剂体外试剂盒,设40、80、160μg/mL三个浓度对化合物进行抗炎实验.结果:合成的目标物结构经IR、MS、1H-NMR及元素分析验证确认;对COX -1抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为33.34%;抑制活性最低的是3b在40 μg/mL时,抑制率为1.67%;对COX-2抑制活性最高的是化合物3a在160 μg/mL时,抑制率为20.22%,抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.78%.结论:化合物3a具有一定的COX抑制活性,在三个浓度条件下, 随浓度的升高而活性增强.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨新宇	温州医学院药学院	17	133	8.0	11.0
2	叶发青	温州医学院药学院	46	182	8.0	10.0
3	郭平	温州医学院药学院	17	42	3.0	5.0
4	张庆伟	温州医学院药学院	6	16	3.0	3.0
5	宋博	温州医学院药学院	2	2	1.0	1.0
6	胡素文	温州医学院药学院	2	2	1.0	1.0
7	刘建敏	温州医学院药学院	1	0	0.0	0.0