氮杂环丁烷类药物中间体的合成

• 作者: 吴孝增 崔杨
• 来源期刊: 应用化工
• 学科: 工学
• 关键词: 氮杂环丁烷 氨源 医药中间体
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 所属期刊栏目: 应用技术
• 页码范围: 618-619,622
• 分类号: TQ203.6
• 字数: 2082字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-3206.2010.04.043

摘要

以1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷为原料,叠氮化钠和邻苯二甲酰亚胺钾盐为氨源,考察了两种途径合成1-叔丁氧羰基-3-氨基氮杂环丁烷这种药物中间体实验的可操作性、安全性能、产率高低和后处理的繁简.实验表明,当用叠氮化钠为氨源取代羟基成叠氮基时,经过分批加入锌粉可还原成伯氨,得到70%的产率.但是叠氮化钠毒性较强,受热或震动摩擦可发生爆炸,操作难度较大.当用邻苯二甲酰亚胺钾盐为氨源,生成的叔氨在乙醇水合肼溶液中加热回流肼解生成伯氨,产率为63%.产率虽然低于前一种方法,但是实验的可操作性很强,安全且后处理简单.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴孝增	同济大学化学系	1	3	1.0	1.0
2	崔杨	同济大学化学系	4	12	3.0	3.0