十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及抗病毒活性研究

• 作者: 孟帅 彭宗根 易红 李卓荣 李玉环 章天 蔡步林 陶佩珍
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 十八烷氧乙基 替诺福韦酯 合成 抗病毒
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 201-204
• 分类号: R978.7
• 语种: 中文

摘要

目的:研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性.方法:以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物.通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用.结果:合成得到了目标化合物十八烷氧乙基替诺福韦酯,其结构经过核磁共振谱和质谱的确证;对其进行的体外和小鼠血清抗病毒活性研究结果显示,体外抗HIV-1的半数有效浓度(EC(50))为0.165nmol/L,对HBV病毒的抑制活性EC(50)为0.171μmol/L;灌胃给药ODE-TFV后的小鼠血清对HIV-1显示出强和持久的抑制作用.结论:在替诺福韦分子中磷酸基的一个羟基上引入脂溶性长链十八烷氧乙基,体外呈现出较强的抗病毒活性,并且生物利用度得到进一步改善.