抗菌剂吉米沙星支链的合成研究进展

• 作者: 刘巧云 陈文华
• 来源期刊: 广州化学
• 学科: 医学
• 关键词: 喹诺酮 吉米沙星支链 合成
• 年，卷（期）: 2011,（4）
• 所属期刊栏目: 综述评论
• 页码范围: 69-74
• 分类号: R978.1
• 字数: 1899字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-220X.2011.04.012

摘要

吉米沙星是一种新型喹诺酮类抗菌剂，其支链是影响其药效的最重要部分，对药理活性有决定性影响。文章综述了吉米沙星支链的合成方法，并对各种方法进行比较分析，总结出各自的优缺点。采用氧化剂法合成吉米沙星支链，反应条件温和，总收率最高可达39.6％，三废污染少。此工艺中的中间体3（4-氰基-1-（N-叔丁氧羰基）吡咯烷-3-酮）还原成中间体4’（4-氨甲基-1-（N-叔丁氧羰基）吡咯烷-3-醇）时，宜采用硼氢化物-氯化盐为还原剂；中间体5，（4-（N-叔丁氧羰基）氨甲基-1-（N-叔丁氧羰基）吡咯烷-3-醇）氧化成中间体6（4-（N-叔丁氧羰基）氨甲基-1-（N-叔丁氧羰基）吡咯烷-3-酮）时，宜采用Jones试剂为氧化剂，收率及纯度高，易于操作。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈文华	常州工程职业技术学院江苏省应用酶工程技术研究开发中心	52	94	5.0	8.0
2	刘巧云	常州工程职业技术学院江苏省应用酶工程技术研究开发中心	57	120	7.0	9.0