2,3-吲哚醌在大鼠体内的药代动力学研究

• 作者: WE Wang 侯江涛 岳旺 张婷婷 张继国 毛小红 牟群芳
• 来源期刊: 泰山医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 2,3-吲哚醌 药物代谢动力学 静脉注射 口服
• 年，卷（期）: 2011,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 84-87
• 分类号: R927.1
• 字数: 1949字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-7115.2011.02.002

摘要

目的 考察单次静脉注射和口服给予大鼠2,3-吲哚醌后的药代动力学,为该药的新药开发提供依据.方法 大鼠给药后经眼眶静脉采大约0.25 ml血液,采集时间点为:给予受试物前(Ohr)和给予受试物后5 min,15min,30 min,1 h,2 h,4 h,6 h,8 h和24 h.血液样本采集后置于冰上,并立即取出50μl全血采用甲醇蛋白沉淀进行预处理,奎硫平作为内标.预处理后样品采用LC/MS/MS法进行测定,并用药动学处理软件WinNonlin 5.2采用非房室模型计算相关药代动力学参数.结果 Sprague Dawley大鼠静脉注射和口服两种制剂的药动学参数(平均值±标准偏差)如下.静脉注射:Tmax为0.83±0.29 hr,Cmax为141.53±10.99 μg/L,T1/2为1.68 4±0.84 hr,AUCO-t为1068.15±389.06 μg·hr/L,AUCO-∞为1211.19±469.18 μg·hr/L,Vz为4.13±1.41 L/kg,CLz为1.894±0.94 L/hr/kg;口服:Tmax为0.05±0.00 hr,Cmax为1725.53±469.70 ng/ml,t 1/2为4.21 4±2.78 hr,AUCO-t为7711.21±2533.12μg·hr/L,AuCO-∞为7986.07±2623,38μg·hr/L,以AUCO-t计算,生物利用度平均为57.75±18.97%.结论 2,3-吲哚醌大鼠体内消除较快,可能存在非线性消除,口服吸收较好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	岳旺		140	1101	15.0	29.0
2	张继国		64	317	10.0	15.0
3	张婷婷		20	117	6.0	10.0
4	牟群芳		6	10	2.0	3.0
5	毛小红		2	2	1.0	1.0
6	侯江涛		1	2	1.0	1.0
7	WE Wang		1	2	1.0	1.0