pH敏感型紫杉醇胶束的鼠体内评价

• 作者: 刘佳 平其能 张灿
• 来源期刊: 中国科技论文在线
• 学科: 医学
• 关键词: 壳聚糖 pH敏感 聚合物胶束 紫杉醇 药动学 活体成像 组织分布 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2011,（12）
• 页码范围: 887-892
• 分类号: R944.1
• 字数: 5004字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-2783.2011.12.002

摘要

以难溶性抗肿瘤药物紫杉醇（PTX）为模型，自制的新型两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-N’-（2-羧基环己甲酰基）-壳聚糖（OCCC）为载体，用透析法制备了紫杉醇聚合物胶束（PTX-M），对其载药工艺进行优化并评价了PTX-M胶束的大鼠体内药动学，小鼠体内组织分布，小鼠抗肿瘤药效学以及小鼠体内近红外活体成像。结果表明PTX-M具有高载药量（43.25％），Vc和t1/2β分别提高了11.4和2.83倍，但是AUC为对照Taxol^？的1／3，这与胶束在体内的快速分布有关。小鼠体内组织分布研究表明：与参比Taxol^？相比，胶束全血分布结果与药动学一致，静注后会快速向各组织广泛分布，其中肝、脾、肺分布减少。抗肿瘤药效学研究表明：与参Taxol^？相比，PTX-M具有更好的抗肿瘤活性且无明显毒副作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学药学院	95	587	15.0	20.0
2	平其能	中国药科大学药学院	302	3882	29.0	43.0