DNA靶向手性钌(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗肿瘤作用

• 作者: 吴琼 孙福强 梅文杰 王淇 王蓓 谢华松
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 手性钌配合物 靶向化合物 分子识别 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 459-463
• 分类号: R914
• 字数: 3952字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2011.05.004

摘要

目的 设计合成2个手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物Λ-[Ru(bpy)2(P-NPIP)](PF)2·2H2O(1)和Λ-[Ru(bpy)2(p-tFPIP)](PF6)2·2H2O(2),评价其体外抗肿瘤活性,并对配合物2与DNA分子的识别机制及其光裂解作用进行初步探讨.方法 采用MTT方法评价手性钌(Ⅱ)配合物1和2对肿瘤细胞生长的抑制,并采用电子吸收光谱、荧光光谱和黏度试验等方法研究手性钌配合物2与DNA的分子识别机制；采用凝胶电泳试验评价配合物2对DNA分子的光裂解作用.结果 手性钌(Ⅱ)配合物2能够抑制肿瘤细胞的生长,特别是对HO8910PM细胞生长的抑制率IC50=47.8 μmol·L-1,与同等条件下顺铂的抗肿瘤活性相当；研究结果表明插入配体上取代基的电子效应对其抗肿瘤活性有较大影响；光谱学试验证明钌多吡啶配合物1和2通过插入方式与DNA结合(Kb =2.86×105 L· mol-1).结论 手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性与钌(Ⅱ)配合物的分子结构及其与DNA分子契合能力相关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梅文杰	广东药学院药科学院	47	220	7.0	12.0
2	孙福强	广东药学院药科学院	17	101	5.0	9.0
3	王蓓	首都医科大学燕京医学院	33	144	6.0	11.0
4	谢华松	广东药学院药科学院	3	10	2.0	3.0
5	吴琼	广东药学院药科学院	7	25	3.0	5.0
6	王淇	广东药学院药科学院	4	25	3.0	4.0