聚乙二醇氨基酸衍生物的合成及其对紫杉醇的修饰

• 作者: 姚文兵 田法 金宇灏 陈阳建 高向东
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 PEG化 聚乙二醇氨基酸衍生物 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 所属期刊栏目: 论 文
• 页码范围: 78-82
• 分类号: R914.4|R965
• 字数: 4168字
• 语种: 中文

摘要

为获得可溶性聚乙二醇(PEG)化紫杉醇,制备了不同相对分子质量的PEG氨基酸衍生物,并通过氨基酸连接臂将PEG连接到紫杉醇上,获得了具有特殊连接臂的PEG化紫杉醇.PEG化紫杉醇水溶性较天然紫杉醇提高了约1 000倍,且对MCF-7和SGC-7901等肿瘤细胞都具有显著抑制作用,并呈现出明显的浓度依赖性.研究结果显示:PEG氨基酸衍生物对紫杉醇的化学修饰能够显著提高紫杉醇的水溶性,并保留其体外抗肿瘤活性,此类PEG氨基酸衍生物可以用于设计具有特殊连接臂的紫杉醇前药.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚文兵	中国药科大学生命科学与技术学院	140	842	17.0	23.0
2	高向东	中国药科大学生命科学与技术学院	188	1604	21.0	30.0
3	陈阳建	中国药科大学生命科学与技术学院	4	18	2.0	4.0
4	田法	中国药科大学生命科学与技术学院	3	12	1.0	3.0
5	金宇灏	中国药科大学生命科学与技术学院	2	24	2.0	2.0