甲磺酸帕珠沙星的合成

• 作者: 钱方 黎文海
• 来源期刊: 山西化工
• 学科: 医学
• 关键词: 甲磺酸帕珠沙星 抗菌药 合成
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 7-9,34
• 分类号: R978.1|TQ463.54
• 字数: 2461字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-7050.2011.03.003

摘要

研究了甲磺酸帕珠沙星的合成路线及工艺.以左旋氧氟沙星的中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代反应、酯水解并选择性脱羧、环合、水解、Hofmann降解、成盐,制得甲磺酸帕珠沙星,总收率49.4％.其化学结构经元素分析、1H NMR、13C NMR、MS得以确证.该合成路线及工艺适合工业化大生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钱方	南京医科大学附属南京市第一医院药剂科	7	22	3.0	4.0
2	黎文海		9	19	3.0	4.0