新型噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷衍生物诱导HepG-2细胞自噬

• 作者: 刘海亮 姚其正 戴小敏 高静
• 来源期刊: 江苏大学学报(医学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 嘧啶苷 细胞增殖 半数抑制率 自噬
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 基础医学
• 页码范围: 216-219,封3
• 分类号: R735.7
• 字数: 2451字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7783.2011.03.008

摘要

目的:从一系列新合成的噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷衍生物(oxadiazolo[3,4-d]pyrimidine nucleoside derivatives)中筛选出能够有效抑制肿瘤细胞增殖的化合物,并研究其对人肝癌HepG-2细胞的毒性作用及可能机制.方法:将新化合物以不同的浓度作用于HepG-2、A549、Eca109、Hela 4种肿瘤细胞株,四唑盐比色实验(MTT) 观察化合物对细胞增殖的影响,计算其半数抑制率(IC50);丹酰尸胺染色法检测自噬小泡的形成,蛋白质印迹检测自噬标志蛋白LC3的表达和活化.结果:7号化合物(OPDO)能够有效地抑制细胞增殖,10~80 μmol /L OPDO以时间剂量依赖方式抑制细胞的增殖,且胞内产生自噬小泡,LC3 蛋白表达增加并且被活化.结论:OPDO对肿瘤细胞的生长增殖有明显的抑制作用,同时诱导细胞发生自噬.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	高静	江苏大学药学院	61	321	9.0	14.0
2	姚其正	中国药科大学药学院	88	504	13.0	18.0
3	戴小敏	江苏大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	刘海亮	南京大学生命科学院	2	0	0.0	0.0