静脉注射多西他赛亚微乳在大鼠的组织分布及排泄研究

• 作者: 刘嫱 史朝晖 唐靖 张丽 符乃光 谭银丰 邝少轶
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 多西他赛 亚微乳 组织分布 排泄
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 409-413
• 分类号: R969.1|R927.1
• 字数: 4537字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2011.06.003

摘要

目的 研究比较多西他赛(docetaxel,DTX)亚微乳注射剂及普通注射剂在大鼠体内的组织分布及原型药物的排泄情况.方法以DTX注射剂(商品名:泰索帝)为参比,48只SD大鼠随机分成2组,分别经尾静脉注射DTX亚微乳注射剂(75 mg·m-2)和DTX注射剂(75 mg·m-2),在给药后5、30、60、300min各处死6只大鼠,于相应部位取各组织适量.另取大鼠10只,随机分为2组,分别静脉注射亚微乳注射剂或普通注射剂(75 mg·m-2),收集给药前及给药后0～4、4～10、10～18、18～24、24～36 h的尿液、粪便.组织及排泄物中的DTX浓度以HPLC-UV法测定.结果DTX亚微乳注射剂及普通注射剂在体内分布广泛而迅速.DTX亚微乳在心和肺中的浓度显著低于注射剂(P＜0.05),但在脾脏中的浓度高于注射剂(P＜0.05).肾脏中的分布在早期较注射剂明显增加,后期较注射剂明显降低(P＜0.05),其他组织器官的分布无显著性差异(P＞0.05).两者经粪便和尿液排泄的原型药物无显著性差异(P＞0.05),36 h尿排累积百分率均＜2％,粪排累积百分率均＜6％.结论与普通注射剂相比,亚微乳不影响DTX在大鼠体内的原型药物排泄.在安全性及药效学评价中,应特别关注剂型改变后心、肺、肾及脾脏的毒性及药效变化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘嫱		27	69	5.0	6.0
2	符乃光		40	359	8.0	18.0
3	邝少轶		30	209	7.0	14.0
4	谭银丰		37	136	7.0	11.0
5	史朝晖		3	10	2.0	3.0
6	张丽		15	72	5.0	8.0
7	唐靖		9	147	5.0	9.0