超细药物晶体颗粒的制备及其溶出性能

• 作者: 乐园 张智亮 曾晓飞 赵宏 陈建峰 陈艳雅
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 工学
• 关键词: 水难溶性药物 转晶 晶体颗粒 溶出度
• 年，卷（期）: 2011,（4）
• 所属期刊栏目: 化工工艺
• 页码范围: 656-661
• 分类号: TQ460.6
• 字数: 4293字
• 语种: 中文

摘要

以水难溶性药物伊曲康唑为模型药物,研究了无定形纳米药物粒子的转晶过程,制备了超细伊曲康唑晶体颗粒,并研究了其溶出性能.实验采用三种药用表面活性剂作为添加剂,分别考察了它们对药物晶型的影响,并研究了转晶时间、温度以及高压均质过程对药物晶型及颗粒大小的影响.结果表明,以泊洛沙姆407(F127)为添加剂,可将无定形粒子转为结晶型颗粒,并可有效控制颗粒的粒径.适宜的转晶时间为10 min,实验可在室温下操作.高压均质过程可有效地减小晶体颗粒的大小,在均质压力100 MPa,均质次数为15次的条件下,可得到平均粒径为0.82 μm的超细晶体颗粒.通过喷雾干燥法,可得到超细伊曲康唑粉体.体外溶出度测试结果表明,超细伊曲康唑粉体的溶出速率远优于原料药,超细药物粉体20 min即可溶出35.3%,而同期原料药的溶出度只有2.6%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	乐园	北京化工大学纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室	32	275	8.0	16.0
2	曾晓飞	北京化工大学纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室	45	600	12.0	23.0
3	赵宏	北京化工大学纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室	11	138	5.0	11.0
4	张智亮	北京化工大学纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室	1	5	1.0	1.0
5	陈艳雅	北京化工大学纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室	1	5	1.0	1.0