盐酸美普他酚注射液在健康人体的药代动力学

• 作者: 卫乐乐 舒成仁 葛苗苗 黄露 黎维勇
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸美普他酚注射剂 药代动力学 高效液相色谱-串联质谱
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 页码范围: 29-32
• 分类号: R969.1|R971.2
• 字数: 3151字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2011.01.007

摘要

目的 在中国健康志愿者中进行盐酸美普他酚注射剂(麻醉镇痛药)的药代动力学研究.方法 36名健康志愿者分为3个剂量组(静注25和50 mg);肌肉注射给药(推注75 mg).用HPLC-MS/MS法测定血浆中美普他酚浓度变化,以DAS 2.0软件进行数据处理,求算药代动力学参数.结果 盐酸美普他酚注射剂3个剂量组的AUC0-t分别为(241.50±50.25),(621.72±208.10)和(898.16±194.29)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(247.79±51.98),(636.10±213.05)和(921.14±214.86)ng·h·mL-1;Cmax分别为(203.58±38.61),(393.98±66.92)和(347.64±72.94)ng·mL-1;tmax分别为(0.05±0.02),(0.05±0.02)和(0.56±0.33)h;t1/2分别为(2.24±0.85),(2.19±0.66)和(2.18±0.42)h;静脉给药2个剂量组间药代动力学参数(AUC0-∞,Cmax,t1/2z,CLz,Vz)差异无统计学意义.单次肌肉推注75 mg组相对单次静脉推注50 mg组,计算平均相对生物利用度为96.54%.结论 静脉注射给药25～50 mg时,盐酸美普他酚在中国健康人体内AUC0-t,AUC0-∞,Cmax随着剂量的增加而增加.