盐酸美普他酚胶囊在中国健康受试者中的药代动力学研究

• 作者: 冉黎灵 刘智 杨常成 苏桃 郭歆 郭韧
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸美普他酚 药代动力学 高效液相色谱-串联质谱
• 年，卷（期）: 2014,（8）
• 所属期刊栏目: 论著 -- 药代动力学研究
• 页码范围: 685-688
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R971.2
• 字数: 3148字
• 语种: 中文

摘要

目的：评价盐酸美普他酚胶囊在中国健康受试者中的单次及连续多次给药后的体内药代动力学特征。方法用随机、开放、拉丁方试验设计，12例健康受试者分为6组，每组2人，男女各1人。单次口服给药剂量分别为100，200，400 mg；连续多次口服给药剂量为200 mg，q6 h，共给药5次，用HPLC-MS/MS法测定不同时间点血浆中美普他酚的浓度，用WinNonlin 6.1软件计算美普他酚的药代动力学参数。结果单次口服给药3个剂量组美普他酚的药代动力学参数如下：Cmax分别为（22.21±12.74），（55.01±36.38）和（97.80±64.23）μg· L-1；tmax分别为（1.00±0.54），（1.04±0.61）和（1.54±0.91）h；t1/2分别为（2.31±0.24），（2.34±0.21）和（2.46±0.59）h；AUCinf分别为（50.78±13.14），（134.06±56.90）和（281.34±135.34）μg· h· L-1。连续多次给药药代动力学参数Cssmin为（6.01±2.03）μg · L-1， Cmax为（54.30±27.10）μg · L-1， Cavg为（20.13±6.82）μg· L-1，tmax为（1.06±0.51）h，t1/2为（2.62±0.24）h，AUCinf为（149.6±50.5）μg· h· L-1。结论单次口服盐酸美普他酚胶囊100～400 mg后，体内过程符合1级速率线性动力学过程；每次200 mg，q6 h，连续给药5次后，在人体内无蓄积，其累加过程符合线性动力学。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭韧		17	179	5.0	13.0
2	杨常成	解放军第163医院药剂科	8	55	5.0	7.0
3	刘智		10	14	3.0	3.0
4	郭歆		9	11	2.0	2.0
5	冉黎灵		2	3	1.0	1.0
6	苏桃		2	3	1.0	1.0