酰托普利在健康男、女受试者体内的药代动力学研究

• 作者: 李一石 田蕾 蒋文 边文彦 黄一玲 龚培
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 酰托普利 HPLC 药代动力学 饮食影响
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 临床药理学
• 页码范围: 112-116
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2008.01.024

摘要

目的:研究新型血管紧张素转换酶抑制剂酰托普利在健康男、女受试者体内的药代动力学和安全性.方法:10名健康男、女受试者(男、女各半)连续口服酰托普利 30 mg(bid,7 d),另有10名健康男、女受试者(男、女各半)分别在空腹和进食标准餐后单剂量口服酰托普利 60 mg,按规定时间点取血并测定血浆药物浓度,采用WinNonlin软件计算药代动力学参数.结果:受试者首次和末次口服 30 mg 酰托普利后的平均Cmax分别为(279±100)、(299±101) μg/L,tmax分别为(1.2±0.5)、(1.2±0.3) h,t1/2分别为(1.3±0.9)、(1.3±0.5) h,AUC0-t分别为(421±107)、(461±152) μg·L-1·h,在二者之间无统计学差异.比较受试者单剂量空腹和餐后口服酰托普利 60 mg,tmax明显延后,Cmax有所降低,其他参数AUC、t1/2等在两种给药方式间无差异.各试验组中男、女受试者的药动学参数均无统计学差异.结论:本研究未观察到酰托普利有药物蓄积现象,进食影响该药的吸收速率,不影响其吸收程度,其体内过程不受性别差异的影响.