罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学

• 作者: 刘胜利 高署 黄晓晖
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 罗西维林注射液 药代动力学 单次给药 多次给药
• 年，卷（期）: 2017,（9）
• 所属期刊栏目: 临床药理学
• 页码范围: 1022-1028
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1|R971+.2
• 语种: 中文

摘要

目的:评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征.方法:12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主要药代动力学参数.结果:健康受试者单次静脉滴注试验药物10,20和40 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(309.83±138.81)、(701.42±226.91)和(978.73±108.53)ng/mL;V分别为(276.50±128.52)、(274.88 ± 114.71)、(384.13 ±149.85)L;CL分别为(20.23±10.73)、(18.68±4.20)和(20.13±5.73) L/h;AUC0-4分别为(578.17±280.59)、(1 082.70±245.93)和(2 058.48±628.33) ng· mL-1·h.48 h尿液中罗西维林的累积排泄百分率(Ae)分别为(0.83±1.35)％、(0.48±0.28)％和(0.39±0.37)％.健康受试者多次静脉滴注试验药物20 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax,ss为(79.85±9.09) ng/mL;CLss为(7.97±2.55)L/h;AUCss为(1 188.38±201.79) ng·mL-1·h.蓄积因子R为(4.18±1.43)％.结论:静脉滴注罗西维林注射液10 ～ 40 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天2次连续给药在体内有轻度蓄积,试验药物原型从尿中排泄率不足1％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄晓晖	安徽医科大学药学院基础药理教研室	39	554	10.0	22.0
2	高署		26	153	7.0	11.0
3	刘胜利	安徽医科大学药学院基础药理教研室	1	1	1.0	1.0