液相色谱-质谱法研究马来酸替加色罗片在中国健康受试者中的药代动力学特征

• 作者: 吴卫华 周淦 欧阳冬生 胡东莉 谭志荣 陈尧
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 替加色罗 药动学 液相色谱-质谱法
• 年，卷（期）: 2007,（12）
• 所属期刊栏目: 临床药理学
• 页码范围: 1419-1423
• 页数: 5页
• 分类号: R972.1|R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2007.12.021

摘要

目的:研究马来酸替加色罗片在中国健康受试者中的药代动力学特征.方法:采用LC-MS法研究单次和连续口服马来酸替加色罗片的药动学特征.结果:健康受试者分别单次口服6、12、18 mg 马来酸替加色罗片后,药-时曲线符合二室开放模型,主要药代动力学参数tmax为(2.2±1.0)、(1.3±0.5)、(1.3±0.4) h;Cmax为(3.4±0.4)、(8.5±1.4)、(12.0±2.4) ng/mL;t(1)/(2)α为(5.5±6.4)、(4.6±5.6)、(2.0±2.0) h;t(1)/(2)β为(16.2±2.4)、(15.2±1.8)、(14.9±2.0) h;AUC0→48为(53±9)、(96±29)、(135±54) ng·h·mL-1;AUC0→∞为(64±12)、(108±33)、(158±60) ng·h·mL-1;MRT为(16.3±1.0)、(14.8±1.1)、(14.6±0.7) h.Cmax、AUC0→48和AUC0→∞在6～18 mg 内与给药剂量呈线性关系.统计分析结果还表明tmax、t(1)/(2)α、t(1)/(2)β和MRT在上述不同剂量组间无统计学差异(P>0.05).连续给药 3 d 后血药浓度达稳态,达到稳态后的tmax、Css,max、Css,min、Css,avg、DF值分别为(1.5±0.4) h、(8.1±1.3)、(2.6±0.7)、(4.4±0.8) ng/mL、(126±16)%.在相同剂量下,Cmax、AUC0→48、AUC0→∞和t(1)/(2)β等参数值较文献报道高.结论:在中国健康受试者中马来酸替加色罗片的体内过程符合二室开放模型,在6～18 mg 范围内具有线性动力学特征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	欧阳冬生	中南大学临床药理研究所	76	1202	13.0	33.0
2	谭志荣	中南大学临床药理研究所	60	187	7.0	10.0
3	吴卫华		7	44	2.0	6.0
4	陈尧	中南大学临床药理研究所	39	155	6.0	10.0
5	周淦	中南大学临床药理研究所	25	56	5.0	5.0
6	胡东莉	中南大学临床药理研究所	10	27	4.0	5.0