金雀异黄酮在体内对CYP3A活性的影响

• 作者: 周宏灏 肖昌琼
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 金雀异黄酮 CYP3A酶活性 药代动力学
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 临床药理学
• 页码范围: 643-646
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的:阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A(CYP3A)活性的影响.方法:本试验采用双周期交叉临床试验.临床试验按照两阶段交叉方案进行.第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14 d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14 d洗脱期后交叉重复试验,分别以0～36 h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标.HPLC测定其活性.服药后0～36 h血中咪达唑仑以及1-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定.结果:经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36 h明显降低[(144±55)ng·mL-1·hvs(126士40)ng·mL-1·h,P＜0.05],AUC0-∞显著降低[(209±57)vs(181±43)ng·mL-1·h,P＜0.05],Cmax显著降低[(49±20)vs(36±14),P＜0.05].结论:金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周宏灏	中南大学临床药理研究所	215	2614	26.0	42.0
2	肖昌琼		5	16	2.0	3.0